ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЛАСТ
CLASTUM
Препаратнинг савдо номи: Класт
Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст
Дори шакли: чайналадиган таблеткалар ва қобиқ билан қопланган таблеткалар
Тартиби:
фаол модда: монтелукаст натрий (4 мг, 5 мг ва 10 мг монтелукастга эквивалент);
ёрдамчи моддалар: 4 мг ва 5 мг – маннитол, микрокристалл целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, темир (III) оксиди (III валентли), натрий кроскармеллоза, олча ароматизатори, аспартам, магний стеарати; 10 мг – микрокристалл целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза, лактоза моногидрати, магний стеарати;
қобиғи: 10 мг – Opadry OY-C-22902 Yellow (гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди, этилцеллюлоза, квинглин сариқ алюмин лаки, диэтил фталати, FD&C сариғи, panaceau allumunium lake.
Таърифи:
4 мг – овал шаклидаги, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискали, олча ҳидли, пушти рангли таблеткалар;
5 мг – думалоқ шаклидаги, икки ёқлама қавариқ, олча ҳидли, пушти рангли таблеткалар;
10 мг – овал шаклидаги, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискаси бўлган сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: яллиғланишга қарши антибронхоконстриктор (бронхларни торайишига қарши) восита – лейкотриен рецепторларининг блокатори.
АТХ коди: R02DC03
Фармакологик хусусиятлари
Монтелукаст – бронхиал астмада бронхларни гиперреактивлигини кучайтириб турувчи сурункали вақти-вақти билан авж олувчи яллиғланишнинг энг кучли медиатори бўлган лейкотриен D4 (цистенил лейкотриен CysLT1) рецепторларининг селектив антагонистидир. Цистенил лейкотриенлар (LTC4, LTD4, LTE4) семиз ҳужайралар ва бошқа турли ҳужайралар, жумладан эозинофиллар томонидан ишлаб чиқариладиган яллиғланиш эйкозаноидлари ҳисобланади. Бу муҳим астма олди медиаторлари нафас йўлларида цистеинил лейкотриен (CysLT1) рецепторлари билан боғланади ва бронхоконстрикция, шиллиқни гиперсекрецияси, қон томир деворининг ўтказучанлигини ошиши ва эозинофилларни тўпланиши каби ҳолатларини чақиради. Цистеинил лейкотриенлар аллергик ринит симптомларини ривожланишида муҳим роль ўйнайди.
Аллергик реакцияларнинг эрта ва кечки босқичларида, аллерген таъсир қилгандан кейин бурун шиллиқ қаватида цистеин лейкотриенлар ажралиб чиқади.
Уларнинг самараси бурун бўшлиғини ўтказувчанлигини ёмонлашувида ва бурун шиллиқ қаватини шиши билан намоён бўлади. Монтелукаст рецепторларга нисбатан юқори аффинитет хусусиятини намоён қилиб, CysLT1 рецепторлари билан селектив боғланади нафас йўлларининг (простаноидлар, холино- ёки β-адренорецепторлари каби бошқа муҳим рецепторларининг ўрнига) ва шундай қилиб, бронхларни кенгайтирувчи таъсирини чақириб, LTD4 нинг физиологик бронхларни торайтирувчи таъсирини сусайтиради.
Монтелукаст бронхиолалар ва қон томирларнинг силлиқ мушакларини спазмини яққол намоён бўлишини, шишни, эозинофиллар ва макрофагларнинг миграциясини камайтиради; шиллиқни ишлаб чиқарилишини камайтиради ва мукоцилиар транспортни яхшилайди. Ичга қабул қилинганда юқори фаолик намоён қилади. Бронхолитик таъсири бир кун давомида ривожланади ва узоқ вақт сақланиб туради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Монтелукаст ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Ичга қабул қилинганда 5 мг ли таблетка учун биокира олишлиги 73% ни; 10 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар учун – 64% ни ташкил қилади. 4 ва 5 мг ли чайналадиган таблеткалар қабул қилингандан кейин максимал концентрацияга эришиш вақти Тmax – 2 соатни, 10 мгли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар учун 3 соатни ташкил қилади.
Тақсимланиши ва метаболизми. Монтелукаст қон плазмаси оқсиллари билан 99% дан ортиқ боғланади.
Монтелукастнинг тақсимланиш ҳажми ўртача 8-11 л ни ташкил қилади. Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Катталарда ва болаларда терапевтик дозаларда ишлатилганда, қон плазмасида мувозанат ҳолатда монтелукастнинг метаболитларини концентрацияси аниқланмайди. Монтелукастнинг метаболизми жараёнида цитохром Р450 (3А4 ва 2С9) жалб қилинган деб тахмин қилинади, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда СYP изоферментлари: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ва 2D6 ни ингибиция қилмайди.
Чиқарилиши. Плазмадаги клиренси – 45 мл/мин. Перорал қабул қилингандан кейин монтелукаст ичак орқали деярли тўлиқ (тахминан 86%) ва буйрак орқали – 0,2% дан камроғи чиқарилади.
Ёш соғлом катталарда монтелукастнинг ярим чиқарилиш даври Т1/2 2,7 дан 5,5 соатни ташкил қилади.
Алоҳида ҳолатларда фармакокинетикаси. Аёлларда ва эркакларда монтелукастнинг фармакокинетикаси ўхшаш характерга эга. Кекса ёшдаги пациентлар ва енгил ва ўртача даражадаги оғирликдаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозалаш тартибига тузатиш киритишга зарурат йўқ. Оғир жигар етишмовчилиги ёки гепатити бўлган пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган. Монтелукаст ва унинг метаболитлари ичак орқали чиқарилганлиги туфайли, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ.
Қўлланилиши
- бронхиал астмани профилактикаси ва узоқ муддатли даволаш, жумладан касалликнинг кундузги ва тунги симптомларини олдини олиш (болалар учун 2 ёшдан бошлаб ва катталар учун);
- ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда (болалар учун 6 ёшдан бошлаб ва катталар учун) бронхиал астмани профилактикаси ва узоқ даволаш;
- жисмоний зўриқиш оқибатида бронхоспазмни олдини олиш (2 ёшдан бошлаб болалар ва катталар учун) бронхиал астмани даволаш;
- болалар учун 2 ёшдан бошлаб ва катталарда мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган аллергик ринит симптомларини енгиллаштириш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
4 ёки 5 мг ли чайналадиган таблеткалар
Ичга суткада 1 марта, уйқудан олдин буюрилади. Чайналадиган таблеткаларни чайнаш ва ютиш керак.
Препаратни овқат билан бирга қабул қилинган ҳолларда монтелукастни овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қўллаш лозим. Препаратни болаларга катталарнинг кузатуви остида буюрилади.
2 дан 5 ёшгача бўлган болалар учун – 4 мг дозали битта чайналадиган таблеткани суткада 1 марта уйқудан олдин (4 мг ли монтелукаст чайналадиган таблеткаларни 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия қилинмайди).
6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болалар учун – 5 мг дозали битта чайналадиган таблеткани суткада 1 марта, уйқудан олдин (5 мг ли Класт чайналадиган таблеткаларни 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия қилинмайди). Монтелукастнинг терапевтик таъсири препарат қабул қилинган 1-чи кунданоқ ривожланади. Пациент монтелукастни бронхиал астма симптомларини назоратига эришилган даврида ҳам, бронхиал астмани зўрайиш даврида ҳам қўллашни давом эттириш лозим.
Жисмоний зўриқиш оқибатидаги бронхоспазм билан хасталанган болаларда профилактика учун:
2 дан 5 ёшгача – 4 мг дозадаги 1 чайналадиган таблеткани суткада 1 марта, уйқудан олдин 2-4 ҳафта давомида; 6 дан 14 ёшгача – 5 мг дозадаги 5 мг дозадаги 1 чайналадиган таблеткани суткада 1 марта, уйқудан олдин 2-4 ҳафта давомида қўлланади. Қониқарли самара бўлмаганда қўшимча ёки муқобил даволашни буюриш лозим.
15 ёшдан катта пациентларни ва катталарни даволаш учун монтелукастни бошқа дори шаклларини (масалан, 10 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларни) қўллаш тавсия қилинади. Буйрак етишмовчилиги, жигар функциясини енгил ёки ўртача оғирликдаги бузилишлари бўлган пациентлар учун, шунингдек пациентнинг жинсига қараб, дозани махсус тарзда танлаш талаб қилинмайди.
10 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Ичга, овқатни қабул қилишдан қатъий назар, суткада 1 марта, уйқудан олдин буюрилади.
Катталарда ва 15 ёшдан бошлаб болаларда бронхиал астмани даволаш, аллергик ринит симптомларини енгиллаштириш учун – 10 мг ли 1 таблеткадан суткада 1 марта, уйқудан олдин буюрилади. Бронхиал астмани кечувини акс эттирадиган кўрсаткичларга монтелукастнинг терапевтик таъсири 1 кун давомида ривожланади. Пациент бронхиал астма симптомларини назоратига эришилган даврида ҳам, касалликни зўрайиши даврида ҳам монтелукастни қабул қилишни давом эттириши лозим.
Жисмоний зўриқиш оқибатидаги бронхоспазм билан хасталанган болаларда 15 ёшдан бошлаб ва катталарда профилактика қилиш учун: 10 мг ли 1 таблеткадан суткада 1 марта, уйқудан олдин 2-4 ҳафта давомида буюрилади, қониқарли самара бўлмаганида қўшимча ёки муқобил терапияни буюриш лозим.
Кекса пациентлар, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар, жигар функциясини енгил ёки ўртача оғирликдаги бузилишлари бўлган пациентлар учун, шунингдек пациентнинг жинсига қараб, дозани махсус тарзда танлаш талаб қилинмайди.
Ҳамма дори шакллари учун
Мотелукастни ўртача оғирликдаги, мунтазам кечадиган бронхиал астмаси бўлган пациентларга монотерапия сифатида тавсия қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самаралар асосан аҳамиятсиз ва препаратни бекор қилинишини талаб қилмайди.
ЖССТ маълумотларига кўра, ножўя самаралар уларни ривожланиш тез-тезлиги мувофиқ қуйидаги тарзда таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (>1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000); тез-тезлиги номаълум-мавжуд маълумотларга кўра пайдо бўлиш тез-тезлигини аниқлашнинг иложи йўқ.
Интермиттерловчи (енгил даражали баъзида эпизодлар билан намоён бщладиган) ва вақти-вақти билан авж олувчи астмаси бўлган пациентларда монтелукаст сақлаган препаратларнинг клиник тадқиқоти натижасида ножўя таъсирлари тўғрисида қуйидаги маълумотлар олинган:.
15 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентлар (иккита 12 ҳафталик тадқиқотлар; n=795):
МНТ томонидан: тез-тез – бош оғриғи.
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – қорин соҳасида оғриқ.
Постмаркетинг кузатувлари
Инфекцион ва паразитар касалликлар: жуда тез-тез – юқори нафас йўлларининг инфекциялари.
Гемостаз томонидан: қон кетишларига юқори мойиллик шу жумладан бурундан қон кетиши, қонталашлар.
Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас – ўрта юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан анафилаксия; кам ҳолларда – ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – жигарнинг эозинофилли инфильтрацияси.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез тошма; тез-тез эмас – гематомаларни шаклланишига мойиллик, эшакеми, қичишиш; жуда кам ҳолларда – тугунли эритема, кўп шаклли эритема.
Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, парестезия/гипестезия, тиришишлар, гиперкинезия.
Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – уйқуни бузилиши (жумладан тунги даҳшатлар), сомнамбулизм, уйқусизлик, таъсирчанлик, безовталаниш, алжираш (жумладан тажовузкор хулқ ёки душманлик), депрессия; кам ҳолларда – тремор; жуда кам ҳолларда – галлюцинациялар, дезориентация, суицидал фикрлар ва ҳулқ.
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – юракни тез уришини ҳис этиш.
Қон ва лимфатик тизими томонидан: кам ҳолларда – қон кетишига мойилликни ошиши.
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш, панкреатит; тез-тез эмас – оғизни қуриши, диспепсия.
Жигар ва ўт-чиқариш йўллари томонидан: тез-тез – жигар трансаминазалари (АЛТ, АСТ) фаоллигини ошиши, жуда кам ҳолларда – холестатик гепатит, гепатоцитларни, кўпинча ёндош медикаментоз терапия ёки жигарнинг мавжуд бўлган патологияси (гепатитнинг турли шакллари) фонидаги шикастланиши.
Суяк-мушак ва бириктирувчи тўқимаси томонидан: тез-тез эмас – артралгия, миалгия, жумладан мушак спазмлари.
Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас – бурундан қон кетиши, жуда кам ҳолларда – Чарга-Стросс синдроми.
Сезги аъзолари томонидан: отит (шу жумладан, ўрта отит)
Бошқалар: тез-тез эмас – астения (толиқиш, ҳолсизлик, шишлар, гипертермия, чанқаш, гриппсимон синдром, пирексия).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
-монтелукастга ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик (ҳамма дори шакллари учун);
-фенилкетонурия (4 ёки 5 мг ли чайналадиган дори таблеткалар учун – ўз таркибида аспартам сақлайди);
-галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкозо-галактозани кам сўрилиши каби кам учрайдиган наслий касалликлар (10 мгли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар учун);
-2 ёшгача бўлган болалар (4 мгли чайналадиган таблеткалар учун); 6 ёшгача (5 мгли чайналадиган таблеткалар учун); 15 ёшгача бўлган болаларда (10 мгли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар учун) қўллаш мумкин эмас.
Ҳомиладорликда ва эмизишда қўлланиши
FDA бўйича ҳомилага таъсир қилиш тоифаси – В. Класт препаратини ҳомиладорликда ва лактация даврида фақат, агар она учун тахмин қилинаётган фойда, ҳомила ёки бола учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин. Каламушларда ўтказилган тадқиқот натижаларига кўра, монтелукастни кўкрак сути билан чиқарилиши кўрсатилган. Бунда монтелукастни одам кўкрак сутига ўтиши ёки ўтмаслиги номаълум. Кўпчилик дори воситаларини кўкрак сути билан чиқарилишини эътиборга олиб, монтелукастни эмизикли аёлларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукастни бронхиал астмани профилактика қилиш ва узоқ даволаш учун анъанавий қўлланадиган бронходилататорлар ва ингаляцион глюкокортикостероид – ГКС каби бошқа дори воситалари билан бирга буюриш мумкин. Монтелукастни тавсия қилинадиган терапевтик дозаси қуйидаги препаратларни: теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган. Монтелукастни фенобарбитал билан даволаш фонида 10 мг дозада бир марта қабул қилинганда монтелукастнинг AUC кўрсаткичи 40% га пасаяди, аммо бундай пациентларга монтелукаст билан даволашда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Монтелукаст билан даволаш фонида цитохром Р450 тизимини индукция қилиш хусусиятига эга фенобарбитал, фенитоин ва рифампицин каби дори воситаларини қабул қилган пациентларга адекват клиник кузатувни ўтказиш мақсадга мувофиқ эканлиги аниқланган.
In vitro шароитидаги тадқиқотларида, монтелукаст цитохром Р450 тизимининг СYP2C8 изоферментининг потенциал ингибитори ҳисобланиши кўрсатилган, аммо монтелукаст ва росиглитазонни ўз ичига олган “препарат-препарат” (СYP2C8 изоферменти иштирокида биринчи марта метаболизмга учрайдиган тиббий препаратларини вакилининг тахминий субстрати) ўзаро таъсири бўйича ўтказилган клиник тадқиқот маълумотлари, монтелукастнинг дозалари in vivo шароитида СYP2C8 изоферментини ингибиция қилмаслигини кўрсатган. Демак, монтелукаст бу фермент томонидан метаболизмга учрайдиган тиббий препаратларини (масалан, паклитаксел, росиглитазон ва репаглимид) метаболизмига сезиларли таъсир кўрсатмайди.
In vitro шароитидаги тадқиқотлар монтелукаст СYP2C8, СYP2C9 ва СYP3А4 ларининг субстратлари эканлигини кўрсатган. Монтелукаст ва гемофиброзилнинг (СYP2C8 ҳам, СYP2C9 ни ҳам ингибитори) дориларининг ўзаро таъсири юзасидан ўтказилган клиник тадқиқот маълумотлари, гемофиброзил монтелукастнинг тизимли таъсирини 4,4 мартага оширишини намойиш қилган.
СYP3А4 нинг кучли ингибитори бўлган интраконазолни гемфиброзил ва монтелукаст билан бирга қўллаш, монтелукастнинг тизимли таъсир самарасини қўшимча ошишга олиб келмаган. Гемфиброзилни монтелукастнинг тизимли таъсирига нисбатан бўлган таъсири катта пациентлар учун маъқулланган 10 мг дозадан ошадиган дозада қўлланилганда, хавфсизлиги юзасидан мавжуд бўлган маълумотларга асосан (масалан, катта пациентлар учун кунига 200 мг 22 ҳафта давомида ва препаратни тахминан бир ҳафта давомида кунига 900 мг гача қабул қилган пациентлар учун – клиник аҳамиятли салбий самаралар кузатилмаган) клиник аҳамиятли ҳисобланмайди.
Шундай қилиб, гемфиброзил билан бирга қабул қилинганда монтелукастнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
In vitro шароитидаги тадқиқот натижаларига кўра, СYP2C8 нинг маълум бўлган бошқа ингибиторлари билан (масалан, триметоприм билан) клиник аҳамиятли дориларнинг ўзаро таъсирларини мумкинлиги тахмин қилинмайди. Бундан ташқари, монтелукастни фақат битта интраконазол билан бирга қабул қилиш монтелукастнинг тизимли таъсир самарасини сезиларли ошишга олиб келмаган.
Бронходилататорлар билан мажмуавий даволаш
Класт препарати бронходилататорлар билан монотерапияга, агар охиргилар бронхиал астмани адекват назоратини таъминламаса, асосланган қўшимча даволаш воситаси ҳисобланади. Класт препарати билан даволашдан терапевтик самарага эришилгач, (одатда биринчи дозадан кейин), бронходилататорларнинг дозасини аста-секин пасайтиришни бошлаш мумкин.
Ингаляцион ГКС билан мажмуавий даволаш
Ингаляцион ГКС қўлланган пациентларда Класт препарати билан даволаш қўшимча терапевтик самарани таъминлайди. Барқарор ҳолатга эришилгач, ГКС нинг дозасини шифокорнинг кузатуви остида аста-секин камайтиришни бошлаш мумкин. Айрим ҳолларда ингаляцион ГКС тўлиқ бекор қилиш мумкин, аммо ингаляцион ГКС ни Класт препаратига кескин алмаштириш тавсия қилинмайди.
Тешик далачой сақлайдиган препаратлар қон плазмасида монтелукастни даражасини пасайтириши мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан махсус тадқиқотларни ўтказилмаганлигига қарамай, препарат клиник тадқиқотларда турли препаратлар билан қўлланган. Булар, қалқонсимон бези гормонлари, седатив ва ухлатувчи воситалар, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, бензодиазепинлар ва шишга қарши воситалари каби препаратлардир.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш тартибига аниқ риоя қилиш керак. Сезиларли даражада яхшиланишга эришилгандан кейин, препаратни қабул қилишни давом эттириш тавсия қилинади. Ўткир астматик хуружларни бартараф қилиш учун ишлатмаслик керак (ингаляцион бронходилататорларнинг ўрнига ишлатилмасин). Терапевтик самара пайдо бўлганида (одатда биринчи дозадан кейин) бронходилататорлар билан ингаляция қилиш сони сутка давомида камайиши мумкин.
Монтелукастни кекса пациентларда қўлланиши
Монтелукастнинг клиник тадқиқотларида иштирок этган пациентларни орасида 3,5%-65 ёшдан катта ва 0,4% – 75 ёшдан катта бўлган. Бунда катта ёшдаги пациентларда ва ёш беморларда монтелукастни самарадорлиги бўйича клиник аҳамиятли фарқ аниқланмаган. Монтелукастни клиник қўлланиши бўйича ҳозирги вақтгача мавжуд бўлган маълумотларга кўра, кекса ёшдаги шахсларни ва ёш пациентларни даволашга бўлган реакциясида сезиларли фарқлар аниқланмаган. Монтелукастни 10 мг ли дозада бир марта ичга қабул қилинганда фармакокинетик профили ва биокираолишлиги кекса ва ёш пациентларда ўхшаш бўлган. Аммо монтелукастнинг Т1/2 кекса пациентларда бироз юқори бўлган. Кекса ёшдаги пациентларда монтелукастни қабул қилиш схемасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда монтелукастни қўлланиши
Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги ва жигар циррозининг клиник белгилари бўлган пациентларда монтелукаст секин метаболизмга учрайди, бунда монтелукастни 10 мг дозада бир марта ичга қабул қилинганда AUC қиймати 41% га ошади. Препаратнинг элиминацияси соғлом индивидумлардагига билан нисбатан бироз секинлашади (Т1/2 – 7,4 соат). Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Жигар функциясининг оғир бузилишлари бўлган пациентлар, шунингдек гепатити бўлган пациентларда фармакокинетик хусусиятининг ўзига хослиги ўрганилмаган.
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда монтелукастни қўлланиши
Монтелукаст ва унинг метаболитлари сийдик билан чиқарилмайди, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда монтелукастнинг фармакокинетикасини ўзига хослиги етарли даражада ўрганилмаган. Бундай пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Бронхиал астманинг ўткир хуружларида монтелукастни қўлланиши
Монтелукастни бронхиал астманинг ўткир хуружларида, шу жумладан астматик ҳолатларда бронхоспазмни бартараф этиш учун қўллаш тавсия қилинмайди. Бундай ҳолатларда пациентга мувофиқ доривор терапия буюрилиши керак. Бунда монтелукаст билан даволашни бронхиал астмани зўрайиш ҳолларида давом эттириш мумкин. Жисмоний зўриқиш оқибатида ривожланган бронхиал астма хуружларини шошилинч бартараф қилиш учун пациентларга бета-адренорецепторларини қисқа таъсирга эга агонистларини ингаляцион шаклларини қўллашни назарда тутиш лозим.
Монтелукаст билан даволаш фонида глюкокортикостероидларнинг дозасини камайтириш
Монтелукаст билан даволаш фонида глюкокортикостероидларнинг ингаляцион дори шаклининг дозасини шифокорнинг кузатуви остида аста-секин камайтириш мумкин. Бунда уларга глюкокортикостероидларнинг ингаляцион ва перорал дори шаклларини кескин алмаштириш тавсия қилинмайди.
Ацетилсалицил кислотасига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда монтелукастни қўлланилиши
Ацетилсалицил кислотасига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга уни қабул қилишдан, шунингдек бошқа НЯҚВ ни, монтелукаст билан даволаш вақтида қабул қилишдан сақланиш лозим. Монтелукастни ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлиги бўлган астматик беморларда нафас аъзоларининг вентиляцион хусусиятини самарали яхшиланишга қарамай, уни, бундай беморларда ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ нинг бронхларни торайтирувчи самарасини бартараф қилиш юзасидан самарадорлиги кўрсатилмаган.
Монтелукастни қабул қилаётган бронхиал астмаси бўлган пациентларда тизимли эозинофилияни ривожланиши
Монтелукастни қабул қилаётган бронхиал астмаси бўлган пациентларда кам ҳолларда – баъзида Чердж-Стросс синдроми ҳолатига мувофиқ, кўпинча глюкокортикостероидларни тизимли юборилишини талаб қилувчи тизимли васкулитни клиник манзараси билан кечадиган тизимли эозинофилия ривожланган. Бундай жиддий ҳолатни ривожланишида кўпинча, ҳамма ҳолларда бўлмасада, глюкокортикостероидларнинг перорал шаклларини дозаларини камайтириш ҳам олиб келганлиги аниқланган. Мутахассислар монтелукастни қабул қилаётган пациентларда тизимли эозинофилия, гемморагик тошмалар (қон кетишини васкулит-қўнғир турига мос келадиган ыон кетиши) каби симптомларни пайдо бўлишига, нафас аъзолари фаолиятини ёмонлашувига нейропатия билан боғлиқ кардиал шикоятларга эътибор беришлари лозим. Шу билан бирга монтелукастни қабул қилиниши ва кўрсатилган патологик ҳолатларни ривожланиши ўртасида ишончли сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган.
Фенилкетонурияли беморларда монтелукастни қўлланиши
Фенилкетонурия билан хасталанган пациентлар 4 мг ва 5 мг ли монтелукаст чайналадиган таблеткаларда, фенилаланин (аспартам шаклида) сақланиши тўғрисида хабардор қилинган бўлишлари лозим.
Монтелукастни болаларда қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги
6 ёшдан 14 ёшгача бронхиал астмаси бўлган болаларда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги назоратли клиник тадқиқотларда етарли даражада ўрганилган. Препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлик профили бу гуруҳ пациентларида ва катталарда ўхшаш бўлган. 6 ёш ва ундан катта бронхиал астмаси бўлган болаларда ўтказилган назоратли клиник тадқиқотлар асосида 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган бронхиал астмаси бўлган болаларда монтелукастни 4 мг дозали чайналадиган таблеткаларини хавфсизлиги тўғрисида хулоса қилинган. Бу гуруҳ пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикасини ўхшашлигини кўрсатувчи маълумотлар экстраполяция учун асос бўлиб хизмат қилади. Бунда шунингдек, 2-5 ёшли болалар ва 6 ёш ва ундан катта пациентларнинг гуруҳларида касалликнинг патофизиологик механизмлари, кечиши, доривор терапияга бўлган реакциясини ўхшашлигини ҳам эътиборга олиш керак. Монтелукастни 2-14 ёшли болаларда, мавсумий аллергик ринитнинг, шунингдек 6 ойликдан-14 ёшгача бўлган болаларда аллергик ринитни доимий шаклини даволаш учун самарадорлиги тўғрисидаги маълумотлар аллергик ринити бўлган 15 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентларни иштирокида ўтказилган тадқиқот натижаларини экстраполяция йўли билан олинган. Бунда бу гуруҳ пациентларда касалликнинг патофизиологик механизмлари, кечуви, доривор терапияга бўлган реакциясини ўхшашлигига йўл қўйилган. Аллергик ринити бўлган 2-14 ёшдаги болаларда 4 ва 5 мг дозадаги монтелукаст чайналадиган таблеткаларининг хавфсизлиги бронхиал астмаси бўлган ушбу ёш гуруҳи болалари иштирокида клиник тадқиқотларда олинган натижаларга асосан аниқланган. Бронхиал астмаси бўлган 6 ёш ва ундан катта ёшдаги болаларда ўтказилган назоратли клиник тадқиқотларга асосан бронхиал астмаси бўлган 2 дан 5 ёшгача бўлган болаларда монтелукаст чайналадиган таблеткасининг 4 мг ли дозада хавфсизлиги тўғрисида хулоса қилинган. Бу гуруҳи пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикасини ўхшашлигини кўрсатувчи маълумотлар экстрополяция учун асос бўлиб хизмат қилган . Бунда шунингдек, 2-5 ёшдаги болалар ва 6 ёш ва ундан катта пациентларнинг гуруҳларида касалликнинг патофизиологик механизмлари, кечиши, доривор терапияга бўлган реакцияни ўхшашлигини эътиборга олган ҳолда қабул қилинган. Бронхиал астмаси бўлган бир ёшдан кичик болаларда ва аллергик ринитнинг доимий шакли бўлган 6 ёшдан кичик болаларда монтелукастнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.
Транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа диққатни жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига таъсири
Монтелукастни қабул қилиниши автомобилни ёки ҳаракатланувчи механизмларни бошқариш қобилиятига нисбатан таъсирини кўрсатувчи маълумотлар аниқланмаган. Аммо уйқучанлик ва бош айланиши тўғрисида хабар қилинган, шунинг учун бундай белгилар пайдо бўлганида пациентларга транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа диққатни жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия қилинмайди.
Дозани ошириб юборилиши
Бронхиал астмаси бўлган пациентларга монтелукастни суткада 200 мг дан ошадиган дозада 22 ҳафта ва суткада 900 мг дозада 1 ҳафта давомида қабул қилинганда дозани ошириб юборилиши симптомлари тўғрисида маълумотлар аниқланмаган. Болаларда монтелукастнинг дозасини ўткир ошириб юборилиши (препаратни суткада 1000 мг дан кам бўлмаган дозада қабул қилингани) тўғрисида хабарлар мавжуд. Бунда клиник ва лаборатор маълумотлар болалардаги монтелукастни хавфсизлик профилини, катталарда ва кекса пациентлардаги хавфсизлик профили билан мувофиқ келганини кўрсатади.
Симптомлари: энг кўп – чанқоқ ҳисси, уйқучанлик, қусиш, мидриаз, гиперкинезлар, психомотор қўзғалиш, бош оғриғи ва қоринда оғриқ.
Даволаш: Симптоматик даволашни ўтказиш. Монтелукастни перитониал диализ ёки гемодиализ йўли билан чиқарилишини мумкинлиги тўғрисида маълумотлар йўқ.
Чиқарилиш шакли
“Класт 4” – чайнов учун таблеткалар 4 мгдан №14, №28
“Класт 5” – чайнов учун таблеткалар 5 мгдан №14, №28
“Класт 10” – қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 мгдан №14, №28
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил. Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.