Кардио Асс

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КАРДИО АСС

KARDIO ASS

Препаратнинг савдо номи: Кардио АСС 

Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси

Дори шакли: ичакда эрувчан плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ацетилсалицил кислотаси – 50 мг ёки 100 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, коллоид кремний диоксиди, картошка крахмали ва стеарин кислотаси.

қобиқ: Акрил Айз сариқ.

Таърифи: думалоқ шаклли, икки томони қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антиагрегант.

Код АТХ: N06ВA01

Фармакологик хусусиятлари 

Фармакодинамикаси

Ацетилсалицил кислотаси ностероид яллиғланишга қарши восита ҳисобланади. Паст дозалар буюрилганда (30-300 мг), ацетилсалицил кислотасининг асосий таъсир механизми циклооксигеназа ферментининг фаолсизлантириб, натижада арахидон кислотасидан простагландинлар, простациклинлар ва тромбоксаннинг синтези бузилади. Тромбоцитларда тромбоксан А2 синтезининг қайтмас бузилиши ацетилсалицил кислотасининг антиагрегант таъсирини таъминлаш билан боғлиқ. Бундан ташқари ацетилсалицил кислотаси тромбоцитлар ажралиб чиқиш реакциясини блоклайди, бунинг натижасида АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, тромбоцитларни фаоллаштирувчи омил ва бошқалар каби тромбоцитлар агрегациясини чақириш хусусиятига эга бўлган субстанцияларнинг катта миқдори ажралиб чиқади. АСК 30-300 мг дозалар қон томир деворининг шикастланган эндотелийсида тромб ҳосил бўлиши самарасини ингибиция қилади ва тромбоцитар тромб ҳосил бўлишини олдини олади. Шундай қилиб, ацетисалицил кислотасининг тромбоцитларни юқори даражадаги агрегацияси билан боғлиқ бўлган касалликларнинг олдини олиш ва даволашга қаратилган антитромбоциттар таъсири намоён бўлади.

Препарат церебро-васкуляр касалликлар, периферик артериялар касалликларни, юрак ишемик касаллиги (шу жумладан миокард инфаркти) ва бошқа томир касалликлари бўлган пациентларда тромбоцитлар фаолиятини яхшилайди. Бундан ташқари, ацетилсалицил кислотаси тромбоэмболия кўринишларини ва пациентларда (юракдаги операциялардан кейинги) рестенозлар сонини камайтиради.

Фармакокинетикаси 

Қўлланилганида препарат ингичка ичакда сўрилади, чунки меъда ширасининг таъсирига чидамли қобиққа эга. Препаратнинг плазмадаги максимал даражаси уни қўлланганидан кейин 3 соатдан сўнг кузатилади. 

Ферментларнинг таъсирида ацетилсалицил кислотаси (АСК) жигарда ва қисман ингичка ичакнинг шиллиқ қаватида салицил кислотасигача гидролизга учрайди. Бундан ташқари салицил кислотаси жигарда глюкурон кислотаси билан бирикади. Фенрментли эстеразалар фаоллиги туфайли ацетилсалицил кислотасининг плазмадаги концентрацияси тез пасаяди, айни вақтда асосий метаболити – салицил кислотасининг концентрацияси эса ошади ва препарат қабул қилгандан сўнг 4 соатдан кейин максимумга эришади.

Ацетисалицил кислотати ва салицил кислотасининг организм тўқима ва суюқликларида тақсимланишга асосан пассив дифузия орқали амалга оширилади, у рН даражаси ва концентрацияга боғлиқ. Шунинг учун салицилатлар рН даражаси паст тўқималарда тўпланади.

Салицилатларнинг тақсимланиши ҳажми дозага боғлиқ. Паст (антитромботик) дозаларни қабул қилганда, у тахминан 0,2 л/кг ни ташкил этади; плазма оқсиллари билан юқори – 89 дан 90% гача боғланиши сабабли асосан ҳужайра ташқарисида тақсимланишидан далолат беради. Ацетилсалицил кислотасининг қонда ярим парчаланиш даври 15 минутдан 20 минутгачани ташкил этади. Ацетилсалицил кислотаси тўлиқ қайта ўзгаришга учрайди ва шунинг учун, сийдик орқали фақат метаболитлар кўринишида чиқариб юборилади. Ацетилсалицил кислотасининг терапевтик дозалари қабул қилинганда, унинг бирламчи метаболити – салицил кислотаси сийдикда асосан глицинли конъюгат кўринишида (салицил-сийдик кислотаси – 75%), шунингдек эфир ва эфирли глюкуронидлар кўринишида (5 дан 10% гача) ва эркин салицил кислотаси сифатида (10%) аниқланади.

Сийдик рН ошиши, масалан, бикарбонат инфузиясида, салицилатларни чиқариб юборилишини сезиларли даражада (5-10 марта) оширади.

Қўлланилиши

• стенокардияси бўлган пациентларда миокард инфарктини бирламчи ва иккиламчи профилактикаси;
• юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда миокард инфаркти қайталаниши хавфини пасайтириши;
• бош мия қон айланишининг ишемик туридаги бузилишларини ва инсультни олдини олиш;
• тромбоз ва эмболиялар олдини олиш, шу жумладан уларнинг пайдо бўлиш хавфи юқори бўлган пациентларда (юрак ва қон-томирларда операциялар, аортокоронар шунтлашдан кейин).
• қандли диабетда юрак-қон томирлар патологиясини олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичакда эрувчан плёнка қобиқ билан қопланган Кардио АСС таблеткаларини чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан сутканинг бир вақтида ичга қабул қилинади. Пленка қобиқнинг бутунлигини сақлаш учун, таблеткани бўлиш тавсия этилмайди. Юқорида келтирилган кўрсатмаларда тавсия этилган доза кунига бир марта 50 мг дан
300 мг гачани ташкил этади. Кекса пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Максимал суткалик доза 300 мг.

Препаратни кам дозаларда узоқ вақт қабул қилиш тавсия этилади. Доза ва даволаш давомийлигини даволовчи шифокор белгилайди.

Ножўя таъсирлари

Тез-тез

• меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳада оғриқ, диарея)
• меъда-ичак йўлларидан микро қон кетишлари

Баъзида

• меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар ва яралар (уларнинг белгиларига қора аҳлат ва 

қон билан қусиш киради).

Кам ҳолларда

• тромбоцитопения, қон кетиши вақтининг узайиши, лейкопения
• юқори сезувчанлик реакциялари (бронхоспазм, ангионевротик шиш, тери кўринишлари, анафилактик реакциялар, Квинке шиши, кардиореспиратор дистресс).
• астматик хуружлар
• меъда-ичак йўллар томонидан бузилишлар (кўнгил айниши, қусиш, диарея)
• темир танқислиги анемиясига олиб келиши мумкин бўлган меъда-ичак яширин қон кетишлари
• хайз кўриш циклини узайиши
• бронхиал астма хуружларини қўзғатиш
• препаратнинг юқори дозалари билан узоқ муддатли даволашда буйрак томонидан бузилишлар келиб чиқиш мумкин (гематурия, нефропатия, лейкоцитурия, альбуминурия).

Жуда кам ҳолларда

• гипогликемия
• подагра хуружлари
• бош оғриғи, бош айланиши, онгни чалкашиши
• эшитиш қобилиятини пасайиши, қулоқ шанғиллаши
• жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши
• бош мияга қон қуйилиши (айниқса назорат қилинмайдиган артериал гипертензияси бўлган пациентларда).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• салицил кислотаси ва унинг ҳосилаларига ёки ностероид оғриқ қолдирувчи/яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), шунингдек ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик
• зўрайиши босқичидаги меъда-ичак йўллари яра касалликлари
• геморрагик диатез, тромбоцитопния, гемофилия
• буйрак етишмовчилиги ва оксалурия
• яққол жигар етишмовчилиги
• яққол, назорат қилиб бўлмайдиган юрак етишмовчилиги
• метотрексатни ҳафтада 15 мг ва ундан кўп дозада бирга қабул қилиш
• гипопротромбинемия
• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги
• ҳомиладорлик ва эмизиш даври
• 18 ёшгача бўлган болалар
• фруктозани наслий ўзгартираолмаслик, Lapp-лактаза ферменти танқислиги, глюкоза-галактоза мальабсорбциясида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Кардио АСС:

• антикоагулянтлар ва антиагрегант препаратлар (масалан, варфарин ва кумариннинг бошқа хосилалари, гепарин, дипиридамол, сульфинпиразон) таъсирини
• тромбоцитлар агрегациясининг бошқа ингибиторлари, масалан тиклопидин, клопидогрел таъсирини: қон кетиши вақти узайиши мумкин
• диабетга қарши препаратлар таъсирини сульфонилмочевина ҳосилаларининг гипогликемик самарасини
• ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситаларининг кутилган ва нохуш самараларини
• метотрексатнинг кутилган ва нохуш самараларини
• глюкокортикоидлар ёки алкоголь билан бир вақтда қўлланганида меъда-ичакдан қон кетишлари хавфини
• қон плазмада дигоксин, барбитуратлар ва литий концентрациясини
• сульфониламид препаратлар ва сульфониламидлар мажмуаларини, шу жумладан ко-тримоксазолнинг таъсирини
• трийодтиронин таъсирини
• вальпро кислотаси таъсирини кучайтиради

Препарат:

• альдостерон антагонистлари (спиронолактон ва канренон) таъсирини
• халқали диуретиклар (масалан фуросемид) таъсирини
• урикозурик препаратлар (променецид, сульфинпиразон) таъсирини
• ААФ ингибиторлари таъсирини сусайтиради

Тетрациклинларни бир вақтда қабул қилганда сўрилмайдиган комплекслар пайдо бўлиши риоя қилиш мумкин. Шунинг учун, ушбу препаратларни қабул қилишда камида 1-3 соатли интервалга бўлиши керак.

Циклоспорин ёки такролимусни бирга қабул қилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Кардио АСС ни юқорида санаб ўтилган препаратлар билан мажмуавий қўллаш зарурати бўлганида улар орасидаги интервал камида 1-3 соатни ташкил этиши лозим.

Махсус кўрсатмалар

Кардио АСС ни қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан буюриш керак:

• НЯҚВ қўлланишга нисбатан анамнезида юқори сезувчанлик реакциялари тўғрисида маълумотлар бўлганида
• бронхиал астма, пичан иситмаси, бурун шиллиқ қавати шиши, нафас олиш аъзоларининг сурункали касалликларда
• антикоагулянтлар (кумарин ҳосилалари, гепарин қуйи дозадаги гепарин билан даволашдан ташқари) билан ёндош даволашда
• зўрайиш босқичида бўлмаган меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали ва яллиғланишли касалликларида
• жигар ва буйрак томонидан функционал бузилишлар.

Жарроҳлик аралашувларидан олдин (хатто кичик аралашувлар, масалан, стоматологик операциядан олдин) пациентлар плёнка қобиқ билан қопланган Кардио АСС таблеткаларини қабул қилаётганлиги тўғрисидаги шифокорга хабар беришлари керак ва ацетилсалицил кислотасининг антиагрегант таъсирини ҳисобга олиш лозим. Қон кетиш вақти узайиши мумкин. Бошқа салицилатлар ёки ностероид яллиғланишга қарши ревматизмга қарши воситаларни қўшимча қабул қилишдан сақланиш керак.

Препаратни юқори дозада бир неча йил давомида қабул қилганда, буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин. Вақти-вақти билан буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Тромболитик даволаш буюрилган пациентларни ташқи ёки ички қон кетиш (масалан, гематомалар) белгилари борлиги юзасидан текшириш тавсия этилади.

Ацетилсалицил кислота кичик дозаларда сийдик кислотаси чақирилишини пасайтиради, бу мойиллиги бўлган пациентларда подагра хуружларини чақриши мумкин.

Препарат лактоза моногидрати сақлайди. Кам учрайдиган наслий галактозани ўзлаштираолмаслик муаммолари, Лаппа лактозаси танқислиги ёки глюкоза ва галактоза мальбсорбцияси бўлган пациентларга ушбу препаратни қабул қилиш тавсия этилмайди.

Дори воситасининг транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Бош айланиши, онгни чалкашиши каби ножўя самаралар келиб чиқиши мумкинлигини ҳисобга олиб, транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Одатда, нерв тизими томонидан келиб чиқадиган уйқучанлик, бош айланиши, онгни чалкашиши ва кўнгил айниши (салицил кислота ва унинг бирлашмалари билан заҳарланиш) билан кечадиган ацетилсалицил кислотасининг сурункали дозани ошириб юборилиши ва ўткир заҳарланишни фарқ қилиш керак.

Ўткир заҳарланиш симптомлари: кислота-ишқор мувозанатини оғир бузилишлари. Ҳатто терапевтик дозаларда ҳам нафас тезлашиши фонида респиратор алкалоз ривожланиши мумкин. У гидрокарбонатларни буйрак орқали чиқарилиши ошиши билан компенсацияланади, шунинг учун қон рН нормал кўрсаткичлар диапозонида сақланиб туради. Токсик дозаларда бундай компенсация етарли бўлмайди, шунинг учун қон рН ва гидрокарбонат концентрацияси пасаяди. Қон рСО2 кўрсаткичлари нормада қолиши мумкин. Ташқи белгилар метаболик ацидоз клиник кўринишларини кўрсатади. Ҳақиқатда эса, бу кўринишлар респиратор ва метаболик ацидоз баровар бирга ривожланиши натижасидир, унинг сабабларига токсик дозалар келтириб чиқарган нафас олиш бузилишлари, углеводлар алмашинуви бузилиши ва қисман буйрак экскрецияси пасайиши сабабли кислоталар тўпланиши (сульфат ва фосфат кислотаси, шунингдек, сут, ацетилсирка кислотаси ва бошқалар) киради. Бундан ташқари, электролит мувозанат бузилади ва кўп миқдорда калий йўқотиш келиб чиқади.

Симптомлари:

Енгил ва ўрта даражадаги заҳарланиш (200-400 мкг/мл): кислота-ишқор мувозанатини бузилишлари, электролит мувозанат бузилиши мумкин (масалан калий йўқотилиши), гипогликемия, терида тошмалар, меъда-ичакдан қон кетиши, гипервентиляция, қулоқда шовқин, кўнгил айниши, қусиш, кўриш ва эшитишни бузилишлари, бош оғриғи, бош айланиши ва онгни чакашиши.

Оғир заҳарланиш (400 мкг/мл дан кўп): алаҳсираш ҳолати, тремор, ҳансираш, кўп терлаш, эксикоз, гипертермия ва кома ривожланиши мумкин.

Ўлимга олиб келувчи заҳарланишлар: ўлим одатда нафас олишни тўхташи натижасида келиб чиқади.

Даволаш: ацетилсалицил кислотаси билан заҳарланганда даволашни танлаш заҳарлилигининг оғирлиги, босқичига ва клиник симптомларига асосланган. Даволаш сифатида фаол модда сўрилишини камайтирадиган, сув ва электролит мувозанатини назорат қиладиган, шунингдек терморегуляцияни ва нафас олишни нормаллаштирадиган одатдаги чоралар амалга оширилади. Биринчи навбатда чиқариб юборишга ёрдам берадиган ва кислота-ишқор ва электролит мувозанатини нормаллаштирадиган чораларга аҳамият қаратилади. Бикарбонат ва калий хлориди эритмаларини вена ичига юборишдан ташқари диуретиклар ҳам буюрилиши мумкин. Салицилатлар ионизация даражасини ошириш ва каналчалар ребсорбциясини камайтириш учун сийдик ишқорий бўлиши керак.

Қон рН, рСО2 кўрсаткичлари, гидрокарбонат, калий даражаларини ва бошқаларни назорат қилиш тавсия этилади. Оғир ҳолатларда жадал даволаш (жадаллаштирилган ишқорий, диурез, гемодиализ) талаб қилиниши мумкин, тиришишларда диазепам қабул қилиш керак.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан поливинилхлорид плёнка ва босма лакланган алюмин фольгали контурли уяли ўрамга жойланади.

3 контур уяли ўрам (10 таблеткадан) ёки 5 контур уяли ўрам (20 таблеткадан) давлат ва рус тилидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил. 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.