ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
УРСОЛИК
URSOLIK
Препаратнинг савдо номи: Урсолик
Таъсир этувчи модда (ХПН): урсодеоксихолат кислотаси
Дори шакли: капсулалар
Таркиби:
Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: урсодеоксихолат кислотаси – 250 мг.
ёрдамчи моддалар: лецитин, асалари муми, кунгабоқар мойи.
Таърифи: оч-жигарранг рангли, шарсимон ёки овал шаклли, эгилувчан, тиниқ бўлмаган юмшоқ, желатинли капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ўт тошларини эритувчи восита.
АТХ коди: А05АА02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Препарат сафро ҳайдовчи таъсир кўрсатади. Жигарда холестерин синтезини, уни ичакда сўрилишини ва сафродаги концентрациясини камайтиради, сафрони ҳосил бўлиши ва ажралиб чиқишини рағбатлантиради. Сафронинг литогенлигини пасайтиради, ундаги ўт кислоталарининг миқдорини оширади; меъда ва панкреатик секрецияни оширади, липазанинг фаоллигини кучайтиради, гипогликемик таъсир кўрсатади. Энтерал қўлланганида холестеринли тошларни қисман ёки тўлиқ эришини чақиради, сафрони холестерин билан тўйинишини камайтиради, бу ўт тошларидан холестеринни мобилизациясига ёрдам беради. Иммуномодулятор таъсир кўрсатади, жигарда иммунологик реакцияларга таъсир қилади: гепатоцитларнинг мембраналарида айрим антигенларнинг экспрессиясини камайтиради, Т-лимфоцитлар сонига, интерлейкин-2 ни ҳосил бўлишига таъсир қилади, эозинофиллар сонини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Урсодеоксихолат кислотаси (УДХК) ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига (тахминан 90%), ёнбош ичакда эса, фаол ташилиш йўли билан сўрилади. Бир марталик дозада (500 мг) ичга қабул қилинганидан кейин қон зардобидаги максимал концентрацияси (Cmax) 30, 60, 90 минут ўтгач, мувофиқ 3,8; 5,5; 3,7 ммоль/л ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – юқори – 96-99% гача. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Мунтазам қабул қилинганида УДХК қон зардобидаги асосий ўт кислотаси бўлиб қолади (ўт кислоталарининг умумий миқдорини 48%). Препаратнинг терапевтик самараси УДХК нинг сафродаги концентрациясига боғлиқ.
Жигарда метаболизмга учрайди (жигар орқали “биринчи ўтиш” клиренси) ва таурин ва глицин конъюгатлари ҳосил бўлади. Умумий дозанинг тахминан 50-70% ичак орқали чиқарилади. Сўрилмаган УДХК нинг озгина қисми йўғон ичакка тушади, у ерда бактериялар томонидан парчаланади (7-дегидроксилланиш); ҳосил бўлган литохол кислотаси қисман йўғон ичакда сўрилади, лекин жигарда сульфат кислотаси билан боғланади ва тез сульфолитохолилглицин ёки сульфолитохолилтаурин конъюгатлари кўринишида чиқарилади.
Қўлланилиши
Ўт пуфагидаги холестеринли тошларни эритиш, билиар рефлюкс-гастрит, декомпенсация белгилари бўлмаган жигарнинг бирламчи билиар циррози (симптоматик даволаш).
Турли генезли сурункали гепатитлар, бирламчи склерозловчи холангит, кистоз фиброз (муковисцидоз), алкоголли бўлмаган стеатогепатит, жигарнинг алкоголли касаллиги, ўт чиқариш йўлларининг дискинезиясида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга буюрилади.
Холестеринли ўт тошларини эритиш
Тавсия қилинган (тахминий) доза суткада 1 кг тана вазнига 10 мг урсодеоксихол кислотасини ташкил қилади. Препаратни ҳар куни кечқурун, уйқудан олдин (капсулалар чайналмайди), кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Даволаш давомийлиги 6-12 ой ташкил қилади. Такрорий холелитиазни олдини олиш учун тошлар эриганидан кейин препаратни қабул қилишни бир неча ой давомида тавсия этилади.
Билиар рефлюкс- гастритни ва рефлюкс- эзофагитни даволаш
Урсодеоксихол- LIK препаратининг 1 капсуласини ҳар куни уйқудан олдин кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади.
Даволаш курси 10-14 кундан 6 ойгача, зарурати бўлганида – 2 йилгача давом этади.
Бирламчи билиар циррозни симптоматик даволаш
Ўртача суткалик доза тана вазнига боғлиқ ва 2 капсуладан 6 тагача капсулани ташкил қилади (тана вазнига тахминан 10 дан 15 мг гача УДХК) 2-3 марта қабул қилишга буюрилади.
Турли генезли сурункали гепатитларни, алкоголли бўлмаган стеатогепатитни ва жигарнинг алкоголли касаллигини даволаш
Суткалик доза 1 кг тана вазнига 2-3 марта қабул қилиш учун 10 мг дан 15 мг гача УДХК ташкил қилади. Даволаш давомийлиги 6-12 ой ва кўпроқни ташкил қилади.
Бирламчи склерозловчи холангитни, кистоз фиброзни (муковисцидозни) даволаш
Ўртача суткалик доза 1 кг тана вазнига 12 мг дан 15 мг гача УДХК ташкил қилади; зарурати бўлганида ўртача суткалик доза 1 кг тана вазнига 2-3 марта қабул қилиш учун 20-30 мг гача оширилиши мумкин. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгачани ташкил қилади.
Ўт йўлларининг дискинезиясини даволаш
Ўртача суткалик доза 1 кг тана вазнига 2 қабулда 10 мг гача урсодезоксихолат кислотасини ташкил қилади, 2 ҳафтадан 2 ойгача вақт давомида буюрилади. Зарурати бўлганида даволаш курси такрорланади.
Ножўя таъсирлари
Диарея, кўнгил айниши, эпигастрал соҳаси ва ўнг қовурға остида оғриқ, ўт тошларини кальцийланиши, “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, аллергик реакциялар кузатилади.
Бирламчи билиар циррозни даволашда жигар циррозининг ўткинчи декомпенсацияси кузатилиши мумкин, у препарат бекор қилинганидан кейин йўқолади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
- рентгенмусбат (кальций миқдори юқори бўлган) ўт тошлари;
- фаолият кўрсатмаётган ўт пуфаги;
- ўт қопи, ўт йўллари ва ичакнинг ўткир яллиғланиш касалликлари;
- декомпенсация босқичидаги жигар циррози;
- жигар, буйрак, меъда ости бези фаолиятини яққол бузилишлари;
- тана вазни 34 кг гача бўлган катталар ва болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Колестирамин, колестипол ва алюминий сақловчи антацидлар ёки смектит (алюминий оксиди) ичакда УДХК сўрилишини пасайтиради ва шундай қилиб, уни сўрилиши ва самарадорлигини камайтиради. Агар бу моддалардан хатто биттасини сақловчи препаратларни қўллаш зарурати бўлса, уларни Урсолик препаратини қабул қилишдан камида 2 соат олдин қабул қилиш керак.
УДХК ичакда циклоспоринни сўрилишини кучайтириши мумкин. Шунинг учун циклоспорин қабул қилаётган беморларда шифокор қонда циклоспориннинг концентрациясини текшириши ва зарурати бўлганида циклоспориннинг дозасига тузатиш киритиш керак.
Алоҳида ҳолларда Урсолик ципрофлоксацинни сўрилишини сусайтириши мумкин. Гиполипидемик дори воситалари (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар сафрони холестерин билан тўйинишини оширади ва холестеринли ўт тошларини эритиш хусусиятини пасайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Ўт-тош касаллигида холелитиазнинг қайталанишларини олдини олиш мақсадида, даволашнинг самарадорлигини назорати ҳар 6 ойда ўт йўлларини рентгенологик ва ультратовуш текширишларини ўтказиш йўли билан ўтказилади. Жигарнинг холестатик касалликларида, қон зардобида вақти-вақти билан трансаминазалар, ишқорий фосфатаза ва гамма-глютамилтранспептидазанинг фаоллигини аниқлаш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.
Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
УДХК транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиш ҳоллари аниқланмаган. Доза ошириб юборилган ҳолларда симптоматик даволаш ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар 250 мг.
10 капсуладан ПВХ дан контур уяли ўрамда.
20 капсуладан ва 50 капсуладан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.