Vena ichiga (v/i) bir martalik doza qo‘llanganida 250 mg – 2 g chegaralarida tsefepimning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziq ko‘rinishida namoyon bo‘ladi.
Tsefepim asosan buyraklar orqali chiqariladi, yarim chiqarilish davri (T½) 2,0 soatni tashkil qiladi, sog‘lom ko‘ngillilarning organizmidan umumiy klirensi 120,0 ml/minut tezlik bilan sodir bo‘ladi.
Mushak ichiga (m/i) qo‘llanganida preparat to‘liq so‘riladi.
Bir marta m/i inyektsiyadan keyin plazmada maksimal kontsentratsiyaga (Smaks) taxminan 1,5 soat o‘tgach erishiladi.
500 mg – 2 g m/i diapazonda tsefepimning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziq ko‘rinishida namoyon bo‘ladi.
9 kun davomida klinik ahamiyatli dozalarni qabul qilgan sog‘lom katta ko‘ngilli erkaklarda yig‘ilishini isbotlovchi dalillar yo‘q.
Tsefepimning zardob oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 20% ni tashkil qiladi va uning zardobdagi kontsentratsiyasiga bog‘liq emas.
Tsefepimning o‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) barqaror holatda 18,0 l ni tashkil qiladi.
Terapevtik kontsentratsiyalari siydik, safro, peritoneal suyuqligi, o‘t pufagi suyuqligi va so‘lak kabi organizmning turli suyuqliklarida va bronxlarning shilliq qavati, prostata bezi, appendiks va o‘t pufagi kabi organizmning to‘qimalarida aniqlanadi.
Tsefepim yallig‘langan gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi.
Tsefepim kuchsiz metabolizmga uchraydi va N-metilpirrolidin (NMP) hosil bo‘ladi, u N-oksidga (NMP-N-oksidga) tez aylanadi.
Tsefepimni chiqarilishi asosan buyrak orqali yuz beradi.
Qabul qilingan dozaning taxminan 85% o‘zgarmagan holda, dozaning 1% dan kamrog‘i NMP ko‘rinishida, 6,8% –NMP-N-oksidi ko‘rinishida va 2,5% – tsefepim epimeri ko‘rinishida chiqariladi.
Tsefepim ozgina darajada ko‘krak suti bilan chiqariladi.
Tsefepimning farmakokinetikasi 2 oylikdan to 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bir martalik va ko‘p martalik dozalardan keyin, dasturlar bo‘yicha har 8 soatda va har 12 soatda tekshirilgan.
V/i ga bir martalik dozadan keyin organizmdan umumiy klirensi Vd mos ravishda 3,3 ml/minut/kg va 0,3 l/kg ni tashkil qiladi.
Siydikda o‘zgarmagan tsefepimni chiqarilishi yuborilgan dozaning 60,4% ni tashkil qilgan, o‘rtacha buyrak klirensi esa 2,0 ml/minut/kg ni tashkil qilgan.
Yoshi va jinsi organizmdan klirensiga yoki Vd ga (tana vazniga hisoblanganda) ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi.
Tsefepim har 12 soatda 50 mg/kg dan qo‘llanganida akkumulyatsiya kuzatilmagan, shu vaqtning o‘zida Cmax, “kontsentratsiya vaqt” egri chiziq ostidagi maydoni (AUC) va parchalanish davri, har 8 soatdagi 50 mg/kg dozadan keyin barqaror holatida taxminan 15% ga oshgan.
Tsefepimning bolalardagi ta’siri v/i ga 50 mg/kg dozadan keyin, v/i ga 2 g dan doza qabul qilgan kattalardagi ta’siri bilan bir xil bo‘lgan.
50 mg/kg m/i ga dozaning mutlaq bioekvivalentligi 82,3% ni tashkil qiladi.
Tsefepimning farmakokinetikasi turli darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda o‘rganilgan o‘rtacha T½ gemodializga muxtoj bo‘lgan patsiyentlarda 13,5 soat, uzoq muddatli peritoneal dializga muhtoj bo‘lgan patsiyentlarda esa – 19,0 soat bo‘lgan.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda organizmdan tsefepimning umumiy klirensi, kreatinin klirensiga (K/K) proportsional kamaygan, bu shu guruh patsiyentlari uchun dozalarga tuzatish kiritish uchun asos bo‘lib xizmat qilgan.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tsefepimning farmakokinetikasi o‘zgarmaganligicha qolgan.
Bu guruh patsiyentlari uchun dozalarga tuzatish kiritishga zarurat bo‘lmaydi.